卡博替尼(cabozantinib)的药效好吗

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摘要

  卡博替尼的药效好吗?先来看下 卡博替尼 的临床药理学分析。作用机制:体外生化和/或细胞学分析曾显示卡博替尼抑制RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,K

  卡博替尼(cabozantinib)的药效好吗?先来看下卡博替尼(cabozantinib)的临床药理学分析。作用机制:体外生化和/或细胞学分析曾显示卡博替尼(cabozantinib)抑制RET,MET,VEGFR-1,-2和-3,KIT,TRKB,FLT-3,AXL,和TIE-2的酪氨酸激酶活性。这些酪氨酸激酶受体是涉及正常细胞学功能和病理学过程二者例如肿瘤发生,转移扩散,肿瘤血管生成,和肿瘤微环境的维持。

  药代动力学:利用从289例实体瘤患病者包括MTC口服给予140毫克每日剂量后进行一项卡博替尼(cabozantinib)的群体药代动力学分析。预测的有效半衰期约55小时,口服分布容积(V/F)约为349L,和稳态清除率(CL/F)
卡博替尼(cabozantinib)的药效好吗
估计为4.4L/hr。

  吸收和分布:口服给予COMETRIQ后,给药卡博替尼(cabozantinib)血浆浓度中位达峰时间(Tmax)范围2至5小时。与单次给药对比每日重复给予COMETRIQ在140毫克共19天导致4-至5-倍平均卡博替尼(cabozantinib)积蓄(根据AUC);第15天实现稳态。卡博替尼(cabozantinib)与人血浆蛋白达到结合(≥ 99.7%)。健康受试者给予单次140毫克口服COMETRIQ剂量高脂肪餐相对于空腹状况区别延长Cmax和AUC值41%和57%。

  代谢和消除:在体外卡博替尼(cabozantinib)是CYP3A4的底物。CYP3A4的抑制减低XL184 N-氧化物代谢物的形成>80%。CYP2C9的抑制对卡博替尼(cabozantinib)代谢物形成影响小(即,<20%减低)。CYP1A2,CYP2A6,CYP2B6,CYP2C8,CYP2C19,CYP2D6和CYP2E1的抑制对代谢物卡博替尼(cabozantinib)形成无影响。健康受试者中单剂量14C-卡博替尼(cabozantinib)后48-天采集期内,回收给予总放射性的约81%粪中54%和尿中27%。卡博替尼(cabozantinib)的药效好吗?卡博替尼(cabozantinib)多少价钱一瓶?详情请扫码咨询:

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