卡博替尼(cabozantinib)的临床药代动力学和药效学

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   卡博替尼的临床药代动力学和药效学 ,卡博替尼以其众多的靶点和优异的效果在市场上大受欢迎,它的适应病症也在不断地被扩大。它参与了抑制肿瘤血管生成和转移扩散的

  卡博替尼(cabozantinib)的临床药代动力学和药效学卡博替尼(cabozantinib)以其众多的靶点和优异的效果在市场上大受欢迎,它的适应病症也在不断地被扩大。它参与了抑制肿瘤血管生成和转移扩散的受体酪氨酸激酶。卡博替尼(cabozantinib)胶囊制剂被批准用于以140毫克游离碱来医治进行性转移扩散性甲状腺髓样癌。

  卡博替尼(cabozantinib)被批准用于在抗血管生成治疗方法后医治肾细胞癌。卡博替尼(cabozantinib)显示出比较长的终末血浆半衰期(约120小时),并且在每天给药后第15天累积?5倍,基于血浆浓度 - 时间曲线下面积(AUC)。在单个140毫克游离碱当量剂量后,四种鉴定的无活性代谢物构成总卡博替尼(cabozantinib)相关AUC的> 65%。在患有轻度/中度肝或肾损伤的受试者中,卡博替尼(cabozantinib) AUC区别延长63-81%或7-30%;伴随细胞色素P450 3A4抑制剂酮康唑的34-38%;高脂肪餐后降低了57%。伴随细胞色素P450 3A4诱导剂利福平,卡博替尼(cabozantinib) AUC减少了76-77%,并且在施用质子泵抑制剂埃索美拉唑后未受影响。
卡博替尼(cabozantinib)的临床药代动力学和药效学

  卡博替尼(cabozantinib)是P-糖蛋白和多药和毒素挤出转运蛋白1和2-K的有效体外抑制剂,并且是多药耐受药物性蛋白2的底物。在群体药代动力学分析中未鉴定出影响卡博替尼(cabozantinib)药代动力学的临床显着协变量。甲状腺髓样癌患病者模型预测的表观清除率较低,更有可能初期停用/降低卡博替尼(cabozantinib),并且在第85天的平均剂量较低。然而,纵向肿瘤模型显示卡博替尼(cabozantinib)剂量从140毫克 /天降至60毫克 /天没有显着减少甲状腺髓样癌患病者的肿瘤生长抑制。以上就是卡博替尼(cabozantinib)的临床药代动力学和药效学。卡博替尼(cabozantinib)好多钱一瓶?详情请扫码咨询:

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