卡博替尼(cabozantinib)(Cometriq)对格列卫(gleevec)耐受药物的GIST患病者有效

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摘要

  卡博替尼( Cometriq )是美国Exelixis生物制药公司研发并面市的一个多靶点激酶抑制剂,其作用靶点有9个之多,目前卡博替尼已被美国食品药品监督管

  卡博替尼(cabozantinib)(Cometriq)是美国Exelixis生物制药公司研发并面市的一个多靶点激酶抑制剂,其作用靶点有9个之多,目前卡博替尼(cabozantinib)已被美国食品药品监督管理批准医治甲状腺癌、肝癌和晚后期肾癌。近日,研究团队对卡博替尼(cabozantinib)的研究中发现,卡博替尼(cabozantinib)对c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用。

  尤其是,卡博替尼(cabozantinib)胶囊能够克服目前引发伊马替尼(imatinib)及舒尼替尼(sunitinib)耐受药物的Activation loops区的突变,包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外,针对引发起伊马替尼(imatinib)耐受药物的ATP结合区突变如T670I、V654A也具有显著的抑制作用,其作用强度与舒尼替尼(sunitinib)相当。

  在相
卡博替尼(cabozantinib)(Cometriq)对格列卫(gleevec)耐受药物的GIST患病者有效
关动物研究模型上,卡博替尼(cabozantinib)表现出优于一线药品伊马替尼(imatinib)(格列卫(gleevec))和二线药品舒尼替尼(sunitinib)(索坦(sutent))的抑制效果,而且对于存在c-KIT突变的胃肠道间质瘤患病者,也显示出了显著的抗增殖作用。此项研究成果为卡博替尼(cabozantinib)在胃肠道间质瘤上的新应用提供了理论依据,也为临床提供了潜在的新选择。

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