卡博替尼(cabozantinib)对晚后期肾癌的治疗效果优于舒尼替尼(sunitinib)的原理

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摘要

   舒尼替尼 凭借优于干扰素-α的临床医治效果,成为晚后期转移扩散性肾癌患病者的一线医治药品。舒尼替尼的出现让患病者的总生存期高达了2年以上。在随后的十年间,

  舒尼替尼(sunitinib)凭借优于干扰素-α的临床医治效果,成为晚后期转移扩散性肾癌患病者的一线医治药品。舒尼替尼(sunitinib)的出现让患病者的总生存期高达了2年以上。在随后的十年间,虽然相继又出现了多种根子靶向药物,但没有任何一个能撼动舒尼替尼(sunitinib)的一线使用药地位。不过随着CABOSUN研究结果的公布,目前晚后期肾癌的医治现状被打破了。

  该研究共纳入157例既往未接受医治的mRCC患病者,其中80.9%为IMDC中度风险患病者,19.1%为高度风险患病者,按1:1分组区别给予卡博替尼(
卡博替尼(cabozantinib)对晚后期肾癌的治疗效果优于舒尼替尼(sunitinib)的原理
cabozantinib)60毫克(qd)或舒尼替尼(sunitinib)(50毫克,qd,连续给药4周后间隔2周),结果显示,在中位随访20.8个月的时间内,卡博替尼(cabozantinib)相比舒尼替尼(sunitinib)可减少31%(HR=0.69)疾病进展风险,中位PFS增加2.6个月(8.2 vs 5.6个月)。

  同时,卡博替尼(cabozantinib)医治组的ORR显著高于舒尼替尼(sunitinib)(46% vs 18%)。这些初步数据提示,卡博替尼(cabozantinib)可能是10年来第一个可能在治疗效果上超越舒尼替尼(sunitinib)的靶向药物物。舒尼替尼(sunitinib)和卡博替尼(cabozantinib)都可抑制VEGF讯号通路,卡博替尼(cabozantinib)还可同时阻断MET和AXL癌基因,基础研究发现这两种癌基因都参与肾癌细胞对VEGF抑制剂产生的耐受药物,这或许是卡博替尼(cabozantinib)比舒尼替尼(sunitinib)治疗效果更好的原理。

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