拜万戈/瑞戈非尼是对肠癌生存有益的靶向药

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  瑞戈非尼()是VEGFR酪氨酸激酶小分子抑制剂,是第一个证实的对生存有益的酪氨酸激酶抑制剂,可特异性与多个酪氨酸激酶靶点发生作用,从而抑制VEGFR活性,达到阻止肿瘤新生血管生成及抗肿瘤的目的。目前瑞戈非尼已经获批用于治疗转移性结直肠癌(mCRC)、局部晚期无法手术切除或转移性胃肠道间质瘤(GIST)和肝癌。

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  瑞戈非尼的临床疗效和安全性在一项国际、多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验(CORRECT)中评估了760例先前治疗过的mCRC患者。主要疗效结果指标是OS;其他疗效结果指标包括PFS和总体肿瘤反应率。与安慰剂加最佳支持治疗(BSC)相比,向BSC中添加瑞戈非尼可使存活率在统计学上有显著改善。

  的中位OS为6.4个月,安慰剂为5.0个月。以亚洲人为研究对象的CONCUR试验也证实mCRC患者经标准治疗失败后可选择瑞格非尼进行治疗,治疗组与安慰剂组的OS分别为8.8个月和6.3个月。2012年,FDA批准瑞戈非尼用于治疗多线标准化疗方案治疗失败的mCRC患者。2017年,瑞戈非尼在中国正式获批上市,用于mCRC和GIST的治疗。

  

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