靶向药物抗癌药物卡博替尼

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科学家通过相关的临床数据能够显然的看出已经面市了的靶向药物物恶性肿瘤药物卡博替尼对于含有c-KIT激酶原发性突变或继发性耐受药物突变的胃肠间质瘤具有显着的抑制作用。

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胃肠间质瘤(GISTs)是消化道系统很普遍的间叶源性肿瘤,也是我们经常听说的一种癌症。研究表明,GISTs的发生主要与c-KIT基因突变导致酪氨酸激酶坚持活化使突变细胞增殖失控有关,80%至88% GISTs的发生源于c-KIT基因功能获得性的发生了突变的情况。目前已有3个针对c-KIT激酶的小分子靶向药物物获得批准面市用于GISTs的医治,即一代药品伊马替尼、二代药品舒尼替尼及三代药品瑞格菲尼。

靶向药物抗癌药物卡博替尼

特殊是伊马替尼的成功面市,极大改善了临床的使用药现状。但是随着这些药品在临床上的使用,其响应率低、安全特性差以及耐受药物问题日趋严重。因此,开发新型的c-KIT激酶抑制剂、拓展药品多样性具有重要的临床意义,而老药新用策略在节约新药研发成本、缩短药品研发时间等方面具有明显的优势。

靶向药物抗癌药物卡博替尼

卡博替尼(Cabozantinib)是由美国Exelixis生物制药公司研发的一种多靶点激酶抑制剂,其作用靶点主要包括MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET等,目前已被美国食品药品监督管理批准用于医治甲状腺髓样癌、肝癌和晚后期肾癌。研究团队在通过自主构建的以激酶为靶点的药品评价BaF3工程细胞文库对已面市药品进行高通量筛选的过程中,发现卡博替尼对于c-KIT激酶的多种突变均有强烈的抑制作用,尤其是能够克服目前引发伊马替尼及舒尼替尼耐受药物的Activation loops区的突变,包括D820E/G/Y、D816E、N822K、A829P等。此外,针对引发起伊马替尼耐受药物的ATP结合区突变如T670I、V654A也具有显着的抑制作用,其作用强度与舒尼替尼相当。

在一些类似的动物模型实验中,卡博替尼效果惊人,它比一线药品伊马替尼和二线药品舒尼替尼的抗瘤据效果非常的好,而且在那些有c-KIT突变的胃肠间质瘤病人的相关的原代细胞上都会出现很好的抗增殖作用。这一项研究进展给卡博替尼很好的研究导向,也为临床上提供了潜在的新使用药选择。一瓶卡博替尼的价钱是好多?详情请扫码咨询:

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