吸入性吡非尼酮可以实现更优越的特发性纤维化治疗效果

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所属分类:吡非尼酮

口服吡非尼酮已被证明可以减缓特发性纤维化(IPF)病情的恶化严重。然而不幸运的是,需要非常大的口服剂量才可以实现有效的肺部药品浓度。尽管已确立了吡非尼酮的上限安全阈值(801毫克 TID,即:801mg,每日3次),但通过口服给药所能递送的肺部剂量太低,而不能实现最好的治疗效果。此外,口服吡非尼酮后的胃肠暴露及其血液水平的耐受性很差。由于这些原理,通过提高口服剂量来获得最好IPF医治效果是不可能实现的。此外,还有其他一些复杂的问题,如食物对药品的吸收、首过代谢、安全特性所致的剂量降低、停药方案等,进一步减少了药品的肺部剂量以及维持医治的中断。

吸入性吡非尼酮可以实现更优越的特发性纤维化治疗效果

为解决口服的缺点并使IPF治疗效果最大化,Genoa公司对吡非尼酮的配方进行了改造,开发了一种新颖的吸入性吡非尼酮,可以产生吡非尼酮气雾剂并将其直接递送至肺部。通过这种方式,非常小剂量的吸入性吡非尼酮便可实现与口服吡非尼酮相当的IPF治疗效果(5毫克 vs 801毫克,剂量减少160倍)。鉴于如此小的吸入性剂量,口服吡非尼酮时存在的安全特性和耐受性问题便迎刃而解,从而提高患病者的依从性,并有望提高吸入性剂量实现优越的IPF治疗效果。

吸入性吡非尼酮可以实现更优越的特发性纤维化治疗效果

特发性肺纤维化是一种常见的特发弥漫性肺纤维化疾病,是慢性非肿瘤呼吸系统疾病中预后最差的一种疾病。吡非尼酮除了有改善治疗效果的作用,同时作为一种安全和良好耐受性的吸入性产品,有望与其他药品联合使用药,给特发性纤维化患病者带来更多的益处。

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