卡博替尼单剂量和多剂量药物代谢动力学参数之间的比较

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卡博替尼单剂量和多剂量药品代谢动力学参数之间的对比,卡博替尼单剂量血浆药代动力已在hvs管理的胶囊和片剂制剂在fbe剂量是20-140mg。尽管个别受试者确实表现出增加的吸收程度,最大血浆浓度(cmax)出现如今给药后120小时。单剂量口服后,血浆浓度-时间曲线出现多个峰值,提示卡博替尼是肝肠吸收再循环,或有延迟或多个吸收位点。

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虽然硫酸盐结合物exel-1646是一种在高血浆浓度下存在的人类代谢物,并且在粪便中检查到其结构可能与母体药品生物转化作用相反,但它似乎不大可能成为肝素循环卡博替尼肠道的来源。

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卡博替尼单剂量和多剂量药品代谢动力学参数之间的对比体外研究表明,外显子-1646在硫酸酯酶存在下只转化为其非结合单羟基前体,而不转化为其他。随着吸收峰的出现,血浆浓度缓慢下降,平均末端半衰期为111-131小时。

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在单一140mgfbe剂量的pk参数值,对于在hvs中使用的胶囊和片剂制剂,以及对于晚后期癌症患病者使用的胶囊制剂,一般是一致的。实体肿瘤患病者,包括mtc,rcc和分化型甲状腺癌患病者,在每天重复吃卡博替尼胶囊100-140毫克 fbe后,pk参数值也基本一致。

在反复每天给药后,观察到高剂量的卡博替尼(cabozantinib)暴露(cmax 和auc,0ー24h),平均累积率区别为5.4倍(auc)和3.6倍(cmax)。在hvs中没有每日重复吃卡博替尼。卡博替尼哪里有卖好多钱?怎么选购呢?国内有出售的吗?目前卡博替尼还没有在我国面市。患病者只能亲自前往购药或者是通过海外医疗机构。详情请扫码咨询:

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