卡博替尼有两种配方

  • A+
所属分类:卡博替尼

卡博替尼有两种配方: 一种胶囊配方(cometriq [ exelixis,south san francisco,ca ] ,可供20和80毫克使用),用于进展性转移扩散性mtc,另一种是片剂配方(cabometyx[exelityx,south san francisco,ca],可供20,60和80毫克使用),批准用于rcc。这两种配方不是生物等效的,因此不能互换。

卡博替尼有两种配方

当量剂量时,片剂的最大血药浓度(cmax)比胶囊剂高19%,但血药浓度-时间曲线下面积(auc)与两剂剂型相似。卡博替尼有两种配方,卡博替尼作为片剂,其血浆末端半衰期长达99小时(健康志愿者和肾癌患病者)。与肾功能正常的患病者相比,中度或轻度肾功能损害患病者给予60mg卡博替尼胶囊的auc区别延长了6%和30% ,没有关于这种药品配方的数据,但是肾功能损害对卡博替尼药代动力学的影响被认为与配方无关。

卡博替尼有两种配方

卡博替尼有两种配方,轻度或中度肝损害可使60mg卡博替尼胶囊的auc区别延长81%和63%,并假定卡博替尼药代动力学的肝损害也有类似的影响。对于肝功能受损的患病者,建议在轻度至中度损害的情况下降低剂量至每日40mg,在严重损害的情况下不要使用。对于轻度到中度肾损害的患病者,建议不调整剂量。无论是严重肾功能损害患病者还是透析患病者,或严重肝功能损害患病者都没有经验。在健康人群中,卡博替尼胶囊与高脂膳食一起吃,高达最大浓度的时间延迟2小时,cmax延长41%,auc延长57%。同时用药物也会影响卡博赞替尼的药代动力学。

卡博替尼有两种配方

卡博替尼主要由细胞色素p450(cyp)3a4代谢。联用cyp3a4诱导剂利福平导致健康志愿者卡博替尼的抗凝血活性下降77%。同样地,与cyp3a4抑制剂酮康唑联合医治,结果延长了38%的cabozantinib auc。因此,在给予卡博替尼与强效的cyp3a4抑制剂如酮康唑,克拉霉素和蛋白酶抑制剂时,需要小心。应避免长期使用强效cyp3a4诱导剂,如利福平、苯妥英、卡马西平和恩扎鲁胺与卡博赞替尼。

在临床前模型中,卡博替尼也抑制cyp2c8(kiapp 4.6m) ,但与卡博替尼合用时,cyp2c8底物罗格列酮的cmax和auc没有显着变化。卡博替尼的溶解度是ph依赖性的,但是联合应用质子泵抑制剂埃索美拉唑对卡博替尼的抗凝血作用没有影响。因此,质子泵抑制剂或改变胃液ph值的药品不禁用卡博替尼,也不需要调整剂量。在胶质母细胞瘤患病者的i期临床实验中,也测试了40mg/天剂量的卡博赞替尼,在这种环境中没有观察到替莫唑胺与药代动力学的互相作用。卡博替尼哪里有卖好多钱?详情请扫码咨询:

weinxin
我的微信
这是我的微信扫一扫

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: