卡博替尼(cabozantinib)是晚后期甲状腺癌医治选择之一

  • A+
所属分类:产品效果
摘要

  甲状腺癌是我国高发的癌症, 2015 年我国新发甲状腺癌患病者约 20.1 万,发病概率为 14.6/10万4。其中,甲状腺髓样癌约占甲状腺癌症的 4%~8

  甲状腺癌是我国高发的癌症, 2015 年我国新发甲状腺癌患病者约 20.1 万,发病概率为 14.6/10万4。其中,甲状腺髓样癌约占甲状腺癌症的 4%~8% 。大量研究已确认 RET 变异是 MTC 发病的主要分子生病原因学基础,大约 90% 的不可外科手术或转移扩散的 MTC 患病者中发现 RET 变异,临床医治中这类患病者并不少见。目前全球尚无选择性的 RET 抑制剂面市,临床上对于晚后期不可切除或转移扩散 MTC 的医治方案主要是使用酪氨酸激酶抑制剂(TKI),如卡博替尼(cabozantinib)( cabozantinib )、凡德他尼( vandetanib )。

  TKI 的特征是对多个激酶靶点产生作用,最值得注意的是受体酪氨酸激酶 VEGFR-2 ,它能调节血管生成和血管内皮的通透性。但通过药品抑制 VEGFR-2 活性可能导致临床相关的由药品剂量限定的毒性,例如高血压,血栓形成和出血。去年 AACR 会议报道的 ARROW 研究初步结果显示, BLU-667 是一种有高度潜力的选择性 RET 抑制剂。今年 ASCO 会议上, ARROW 研究的进一步更新结果显示, BLU-667 在 RET 变异的甲状腺癌患病者(包括酪氨酸激酶抑制剂医治失败的患病者)中耐受性良好,同时表现
卡博替尼(cabozantinib)是晚后期甲状腺癌医治选择之一
出有前景的临床活性。

  基于令人鼓舞的 I 期临床实验数据,美国食品药品监督管理已授予 BLU-667 突破性治疗方法认定,用于医治 RET 突变阳性的 MTC 。BLU-667 是由 Blueprint Medicines Corporation 公司开发一种口服、强效、高选择性的靶向致癌性 RET 变异的小分子抑制剂。临床前研究结果显示, BLU-667 对 RET 融合以及 RET 激活突变敏感,且对 VEGFR-2 抑制作用轻微。此外,在多达 371 个激酶的检查中, BLU-667 对 RET 的选择性较 96% 的激酶高出 100 倍,与已批准的多激酶抑制剂相比也有显著提高。

  敬请保留本站客服微信,以备不时之需。  肿瘤  www

药道网—药到病除,助力生命。汇聚全球药品资讯:印度MYHEP ALL哪里有售

weinxin
我的微信
这是我的微信扫一扫

发表评论

:?: :razz: :sad: :evil: :!: :smile: :oops: :grin: :eek: :shock: :???: :cool: :lol: :mad: :twisted: :roll: :wink: :idea: :arrow: :neutral: :cry: :mrgreen: