卡博替尼(cabozantinib)(Cabozantinib)是比瑞戈非尼(regorafenib)更有效的抑制剂

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  卡博替尼( Cabozantinib ) 是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点TKI,卡博替尼最初被鉴定为VEGFR-2 和肝细胞生长因子受体(

  卡博替尼(cabozantinib)(Cabozantinib) 是美国Exelixis公司研发的一种小分子多靶点TKI,卡博替尼(cabozantinib)最初被鉴定为VEGFR-2 和肝细胞生长因子受体( c-MET) 的双重抑制剂,而后研究表明它是一种比瑞戈非尼(regorafenib)更有效的MET,AXL,RET,FLT3和TIE-2 抑制剂。VEGF、MET 和AXL 参与肿瘤增殖和血管生成,MET 和AXL 与抗血管生成药品的耐受药物性有关,且MET 或AXL 的高表达与患病者预后不良有关。

  Ⅱ期临床实验发现,卡博替尼(cabozantinib)对无论是否曾接受索拉非尼(sorafenib)医治的患病者均表现出临床活性。在这些结果的基础上,进行了一项随机、双盲、安慰剂对照的III 期临床实验。第二次中期分析显示,卡博替尼(cabozantinib)组中位OS 为10.2个月,安慰剂组为8 个月,PFS 及ORR 均比安慰剂组有优势。

  亚组分析显示,对于之前只接受过索拉非尼(sorafenib)医治的晚后期HCC 患病者,卡博替尼(cabozantinib)组的收益更为明显,中位OS 高达了11.3 个月,而安慰剂组为7.2 个月;中位PFS 为5.5个月,安慰剂组为1.9个月。安全特性方面,没有出现新的不良反应(系统自动过滤词)。卡博替尼(c
卡博替尼(cabozantinib)(Cabozantinib)是比瑞戈非尼(regorafenib)更有效的抑制剂
abozantinib)试验的成功,成为继瑞戈非尼(regorafenib)后第二个医治晚后期HCC 的二线药品。

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